こんにちは,@PKです.
先日、「Designing small molecules for therapeutic success: A contemporary perspective」という論文を読みました(著者はPfizerのDepartment of Medicine Design).
とても面白い内容でした.以下メモです.
- Phase II突破(PoC取得)が最難関
- Phase II突破には疾患を治療できるターゲットと、ターゲットに作用するCAN化合物が必要
- ターゲットとCAN化合物側のイシューを分解するとターゲット側は主に薬効不足、化合物側は主に毒性
- Phase IIの失敗の大半はターゲット側が問題
- 最近は化合物の改善(ADMET)技術が進歩し、First in classでも改善の余地がないケースが多い(後追いのBest in class戦略が狙いづらい)
R&D生産性向上のために
創薬戦略
- 新規ターゲット創出、もしくは、洗練されたターゲットの患者層別化が重要
- 新規ターゲット:過去undruggableと考えられていた分子へのアクセス(評価手法や化合物デザイン、スクリーニング手法の進歩)、フェノタイプスクリーニングからのターゲット創出など
undruggableなターゲット分子をdruggableにする技術をどう整備するか(ターゲットID含めて)という観点が個人の仕事には重要かなーと思いました.